大家好 今天我要說藥物是怎麼作用的故事
藥物的作用有4個層次
分子—> 細胞—>組織—>系統
分子—> 細胞—>組織—>系統
藥物與受體、酵素、核酸、載體或是運輸分子結合(分子層次),引起細胞的生化作用以及遺傳因子轉移(細胞層次),使組織發電、收縮、分泌、代謝或增生等作用(組織層次),進而使系統改變(系統層次)
藥物與受體的作用分成三種
1,興奮/促進
一般而言,在無促進劑下,受體大部分處在靜止狀態,若一藥物與受體結合後,使受體活化,產
生細胞反應,則稱為「促進」,該藥物可視為該受體的「促進劑」
一般而言,在無促進劑下,受體大部分處在靜止狀態,若一藥物與受體結合後,使受體活化,產
生細胞反應,則稱為「促進」,該藥物可視為該受體的「促進劑」
依效力可分為「完全促進劑」和「部分促進劑」,一藥物與受體結合後必產生促進反應則稱為「完
全促進劑」;一藥物與受體結合後,有些沒反應,有些有反應,則稱為「部分促進劑」
全促進劑」;一藥物與受體結合後,有些沒反應,有些有反應,則稱為「部分促進劑」
2,逆向作用
意思就是使受體去活化,或是更穩定他的不活化結構,一樣依效力有分為「完全逆向作用劑」和
「部分逆向作用劑」
意思就是使受體去活化,或是更穩定他的不活化結構,一樣依效力有分為「完全逆向作用劑」和
「部分逆向作用劑」
3,拮抗
與受體結合,不引發任何作用但阻絕其他促進劑與之結合
或是與受體其他部份結合而使active site構造改變,作用劑
無法與受體結合
與受體結合,不引發任何作用但阻絕其他促進劑與之結合
或是與受體其他部份結合而使active site構造改變,作用劑
無法與受體結合
可分為「競爭性」「非競爭性」(non-competitive) 和
「不競爭性」(uncompetitive)
競爭性: 拮抗劑與促進劑共同搶(競爭)受體位置
非競爭性:若沒促進劑與受體結合才與受體結合
不競爭性:即使促進劑與受體結合,拮抗劑仍舊可與受體
結合
另外還有「可逆」與「不可逆」
可逆指的是與受體結合後 一段時間會離開受體
不可逆是指與受體結合後 不會再離開受體
「不競爭性」(uncompetitive)
競爭性: 拮抗劑與促進劑共同搶(競爭)受體位置
非競爭性:若沒促進劑與受體結合才與受體結合
不競爭性:即使促進劑與受體結合,拮抗劑仍舊可與受體
結合
另外還有「可逆」與「不可逆」
可逆指的是與受體結合後 一段時間會離開受體
不可逆是指與受體結合後 不會再離開受體
名詞解釋:
親和力affinity:藥物與受體結合的傾向
內因性活性intrinsic activity:單一 藥物-受體複合體引發反應
的能力
以內因性活性定義上述藥物作用,則為
完全促進劑為1
部分促進劑為0~1
拮抗劑 為0
完全逆向作用劑為-1
部分逆向作用劑為0~ -1
親和力affinity:藥物與受體結合的傾向
內因性活性intrinsic activity:單一 藥物-受體複合體引發反應
的能力
以內因性活性定義上述藥物作用,則為
完全促進劑為1
部分促進劑為0~1
拮抗劑 為0
完全逆向作用劑為-1
部分逆向作用劑為0~ -1
參考資料:Elsevier授權之Clive Page's Integrated
Pharmacology 2ed
Pharmacology 2ed
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